Производные бензодиазепинов (Бензодиазепины)
К производным бензодиазепина относится целый ряд современных транквиизаторов, а также сходных с ними по фармакологическим свойствам лекарстенных средств. В зависимости от особенностей химического строения разные соединения этой группы различаются по спектру фармакологического дейстия (анксиолитической, гипноседативной, миорелаксантной активности и др.), а также по фармакокинетическим параметрам. Выраженным анксиолитическим (противотревожным) действием обладают феназепам, сибазон (диазепам), нозенам (оксазепам), лоразепам, альпразоам. Седативно-гипнотическое действие особенно выражено у нитразепама, альразолама, флунитразепама, триазолама, и они имеют основное применение в качестве снотворных средств. Мидазолам (см.) используется в качестве средства для наркоза. Снотворное действие оказывают также феназепам, сибазон, хлозепид, нозепам. Созданы некоторые новые снотворные бензодизепины (темазепам, квазепам и др.). Выраженное противосудорожное действие оказывает клоназепам (см.), а также (в меньшей степени) феназепам, сибазон, нитразепам. Миорелаксантное действие производит феназепам, сибазон, лоразепам и в той или иной степени - другие бензодиазепиновые транквилизаторы. При мыечных контрактурах нашел применение препарат тетразепам. У так называемых "дневных" транквилизаторов этой группы (см. Медазеам) относительно мало выражено миорелаксантное и снотворное действие, при наличии транквилизирующего эффекта. Все бензодиазепины сравнительно хорошо всасываются при приеме внутрь и в случаях внутримышечного введения. Время достижения пика концентраии в плазме крови: 0,5-1-2-4 ч. Период полувыведения (и длительность действия) также колеблются у разых препаратов в значительных пределах: 1,5-5,5 ч для триазолама; 5-15 ч для нозепама; 20-30 ч для альпразолама; 16-48 ч для нитразепама, 20-70 ч для диазепама (сибазона).