Когда женщина умирает от любви к тебе, это уже нечто вроде диплома. М. Ашар (Цитаты о вечном)
Случайное изображение
Реактиваторы холинэстеразы
К числу лекарственных веществ, действующих на холинергические
процессы, относятся реактиваторы холинэстеразы. Среди антихолинэстеразных веществ видное место занимают фосфорорганические соединения
(ФОС). Некоторые из них (армин и др.) имеют применение в качестве
лекарственных средств (см.), другие (хлорофос, тиофос и др.) широко
применяют как высокоэффективные инсектициды. Действие этих соединений
связано главным образом с блокадой холинэстеразы, причем блокада
является весьма длительной в связи с образованием прочных комплексов
ФОС с ферментом.
ФОС являются сильно ядовитыми веществами.
Картина отравления ФОС зависит от степени интоксикации; нарушаются функции центральной и вегетативной нервной системы, сердечнососудистой системы и других систем организма; ряд симптомов обусловлен
при этом возбуждением холинорецепторов (сужение зрачков, обильная
саливация, бронхорея, сильная потливость, затруднение дыхания, боли
в животе, понос, понижение артериального давления, фибриллярные
подергивания мышц и др.). При тяжелых отравлениях наблюдаются
судороги, сопорозное или коматозное состояние, возможен летальный
исход.
Наиболее часто при отравлении ФОС применяют холинолитики
(атропин, тропацин, апрофен и др.). Блокируя холинорецепторы,
они защищают организм от избыточного количества ацетилхолина,
накопившегося в связи с инактивацией холинэстеразы. Однако в ряде
случаев (особенно при тяжелых отравлениях) они могут оказаться
недостаточно эффективными.
В комплексной терапии отравлений ФОС (в сочетании с холинолитиками и другими веществами) широкое применение нашли специфические антагонисты ФОС - реактиваторы холинэстеразы, сущность
действия которых заключается в дефосфорилировании ингибированной
холинэстеразы и восстановлении ее активности.
Реактиваторы холинэстеразы являются сильными нуклеофильными
реагентами. Их физические и химические свойства способствуют
ориентации их молекулы на молекуле фермента и вытеснению ФОС из
его связи с холинэстеразой.